Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 445,9 Le succinate de loxapine est un inhibiteur de D2DR et D4DR, un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques et également un agent antipsychotique de la dibenzoxazépine.
Activité biologique En présence de loxapine, la [3H]kétansérine se lie au récepteur 5-HT2 dans le cortex frontal du cerveau humain et bovin avec une valeur ki de 6,2 nM et 6,6 nM, respectivement. Loxapine a l'ordre de puissance pour les divers récepteurs semble être comme suit : 5-HT2≥D4>>>D1>D2 en comparant les expériences de compétition impliquant les membranes humaines. La loxapine 0,2 M, 2 M et 20 M réduit la sécrétion d'IL-1beta par les cultures gliales mixtes activées par LPS après 1 et 3 jours d'exposition. La loxapine à des concentrations de 0,2 M, 2 M et 20 M réduit la sécrétion d'IL-2 dans les cultures gliales mixtes après 1 et 3 jours d'exposition, et en plus la loxapine diminue la sécrétion d'IL-1beta et d'IL-2 dans les cultures microgliales induites par LPS à des concentrations de 2 µM, 10 µM et 20 µM. La loxapine (5 mg/kg) induit une réduction très significative (plus de 50 %) de la densité des récepteurs de la sérotonine (S2) après 4 semaines ou 10 semaines d'injection quotidienne chez le rat. La loxapine (5 mg/kg) ne modifie pas la densité des récepteurs de la dopamine mais réduit considérablement la densité des récepteurs de la sérotonine de 47 % dans le cerveau des rats. La loxapine (0,3 mg/kg sc) induit une catalepsie marquée, les scores atteignant le seuil de 45 s deux à 5 heures après l'injection chez le rat. La catalepsie induite par la loxapine est complètement établie puis traitée par la clozapine (10 mg/kg sc), le score élevé de catalepsie est réduit à une valeur non significativement différente des témoins traités par véhicule chez le rat.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur du récepteur 5-HT