Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 312.43975 L'olanzapine est une affinité élevée pour la sérotonine 5-HT2 et l'antagoniste des récepteurs de la dopamine D2.
Activité biologique L'olanzapine interagit avec des récepteurs clés d'intérêt dans la schizophrénie, ayant une affinité nanomolaire pour les récepteurs dopaminergiques, sérotoninergiques, alpha 1-adrénergiques et muscariniques. L'olanzapine a un profil de récepteur similaire à celui de la clozapine : elle est relativement non sélective pour les sous-types de récepteurs de la dopamine et elle montre une sélectivité pour les voies mésolimbiques et mésocorticales par rapport aux voies dopaminergiques striatales (électrophysiologie ; Fos). L'olanzapine est un puissant antagoniste des récepteurs DA (taux de DOPAC ; augmentations de la corticostérone plasmatique stimulées par le pergolide) et des récepteurs 5-HT (augmentations de la corticostérone stimulées par la quipazine), mais est plus faible au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques. L'olanzapine associée à la fluoxétine produit des augmentations robustes et soutenues des niveaux extracellulaires de dopamine ([DA](ex)) et de norépinéphrine ([NE](ex)) jusqu'à 361% et 272% de la ligne de base dans le cortex préfrontal du rat, respectivement, ce qui sont significativement plus élevés que l'un ou l'autre des médicaments seuls. L'olanzapine à 0,5 mg/kg, 3 mg/kg et 10 mg/kg (sc) augmente de manière dose-dépendante les taux de dopamine (DA) et de noradrénaline (NE) extracellulaires dans le cortex préfrontal, le noyau accumbens et le striatum du rat. L'olanzapine augmente également les niveaux extracellulaires d'un métabolite DA, DOPAC, et les concentrations tissulaires d'un métabolite DA libéré, la 3-méthoxytyramine. L'olanzapine entraîne une réduction de 8 à 11 % du poids moyen du cerveau frais ainsi que du poids et du volume frais du cerveau gauche chez les singes macaques. [4] L'olanzapine entraîne des augmentations substantielles de l'adiposité : augmentation de la graisse corporelle totale reflétant des augmentations marquées des réserves adipeuses sous-cutanées et viscérales. L'olanzapine entraîne une insulinorésistance hépatique marquée.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur du récepteur 5-HT