Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 458,42 BMY 7378 est un inhibiteur multi-cible des récepteurs α2C-adrénergiques et 1D-adrénergiques avec un pKi de 6,54 et 8,2, respectivement, et agit comme un agoniste et un antagoniste mixtes pour 5- Récepteur HT1A avec un pKi de 8,3.
Activité biologique BMY 7378 montre une sélectivité de 10 fois pour les récepteurs α2C-adrénergiques par rapport aux autres récepteurs 2-adrénergiques avec un pKi de 6,54. BMY 7378 est sélectif pour le sous-type d'adrénorécepteurs α1D (PKi : hamster 1b-adrénocepteur 6.2, 1b-adrénocepteur humain 7.2 ; 1c-adrénocepteur bovin 6.1, 1c-adrénocepteur humain 6.6 ; rat α1d-9.4 à une concentration de 1 nM à 30 nM provoque des effets inhibiteurs d'une manière dépendante de la concentration dans le noyau du raphé dorsal du rat. Le BMY 7378 (pA2 de 8,67) est environ 100 fois plus puissant que la yohimbine (pA2 de 6,62) contre les contractions de la noradrénaline chez le rat aorte. BMY 7378 (pA2 de 6,48) est environ 10 fois moins puissant que la yohimbine (pA2 de 7,56) pour antagoniser la réponse contractile à la noradrénaline dans la veine saphène humaine (α2C-adrénorécepteur). BMY 7378 en fonction de la dose (0,25 à 5 mg/kg). sc) réduit les niveaux indétectables de foulage des pattes avant et de tissage de la tête induits par le 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg sc) chez le rat. Le BMY 7378 provoque une diminution marquée et dose-dépendante (0,01-1,0 mg/kg sc) de 5- Libération de HT dans l'hippocampe ventral du rat anesthésié comme d détecté par microdialyse cérébrale chez le rat.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur du récepteur 5-HT