Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
367,87 Le prucalopride est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT de haute affinité pour les récepteurs 5-HT4A et 5-HT4B avec un Ki de 2,5 nM et 8 nM, respectivement, présente > Sélectivité 290 fois contre d'autres sous-types de récepteurs 5-HT.
Activité biologique Le prucalopride induit des contractions d'une manière dépendante de la concentration avec une pEC50 de 7,5. Le prucalopride (1 mM) amplifie significativement la contraction par rebond du côlon proximal du cobaye après stimulation par champ électrique. Le prucalopride induit la relaxation de la préparation d'œsophage de rat de la muqueuse de l'œsophage de rat avec une pEC50 de 7,8, ce qui donne une courbe concentration-réponse monophasique. Les selles complètes par semaine sont de 30,9 % des personnes recevant 2 mg de prucalopride et 28,4 % de celles recevant 4 mg de prucalopride, contre 12,0 % dans le groupe placebo. 47,3 % des patients recevant 2 mg de prucalopride et 46,6 % de ceux recevant 4 mg de prucalopride présentent une augmentation du nombre de selles spontanées et complètes d'une ou plusieurs par semaine, en moyenne, contre 25,8 % dans le groupe placebo. . Le prucalopride (2 mg ou 4 mg) améliore significativement tous les autres critères d'évaluation secondaires de l'efficacité, notamment la satisfaction des patients vis-à-vis de leur fonction intestinale et de leur traitement et leur perception de la sévérité de leurs symptômes de constipation. Le prucalopride (4 mg par jour) accélère la vidange gastrique globale et le transit de l'intestin grêle chez les patients souffrant de constipation sans trouble d'évacuation rectale. Le prucalopride (4 mg par jour) a tendance à accélérer le transit colique global avec un transit colique global significativement plus rapide et une vidange colique ascendante. Des proportions plus élevées de patients sous prucalopride 2 mg (19,5%), 4 mg (23,6%) ont au moins trois selles complètes spontanées (SCBM)/semaine par rapport au placebo (9,6%). Le prucalopride améliore également de manière significative l'efficacité secondaire et les critères d'évaluation de la qualité de vie, notamment la proportion de patients présentant une augmentation d'un ou plusieurs SCBM/semaine, la complétude de l'évacuation, la gravité perçue de la maladie et l'efficacité du traitement et la qualité de vie. Le prucalopride modifie les schémas de motilité contractile du côlon d'une manière dose-dépendante en stimulant des contractions groupées de haute amplitude dans le côlon proximal et en inhibant l'activité contractile dans le côlon distal des chiens à jeun. Le prucalopride provoque également une diminution dose-dépendante du temps jusqu'à la première contraction migratrice géante (GMC) ; à des doses plus élevées de prucalopride, le premier GMC survient généralement dans la première demi-heure après le traitement.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur du récepteur 5-HT