Description du produit
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Poids moléculaire : 365,83 La paroxétine HCl est un antidépresseur de type ISRS.
La paroxétine exerce apparemment son activité antidépressive en augmentant la concentration de 5-HT dans le compartiment extracellulaire, améliorant ainsi la neurotransmission sérotoninergique. La paroxétine (1-300 M) entraîne une réduction dépendante de la concentration du taux de décharge des neurones sérotoninergiques DRN avec des valeurs IC50 de 1,4 M dans les tranches de tronc cérébral superfusant l'ACSF. La paroxétine est un inhibiteur très puissant de l'hydroxylation de la désipramine, la valeur de la constante d'inhibition (Ki) de 2,0 mM indiquait une puissance inhibitrice supérieure à celle de la fluoxétine ou de la norfluoxétine. La paroxétine s'est avérée être un inhibiteur puissant (Ki = 1,1 nM) et spécifique de l'absorption de la [3H]-5-hydroxytryptamine (5-HT) dans les synaptosomes corticaux et hypothalamiques du rat in vitro. La paroxétine montre une faible affinité pour les récepteurs muscariniques (Ki = 89 nM) mais est au moins 15 fois plus faible que l'amitriptyline (Ki = 5,1 nM). La paroxétine inactive le CYP2D6 via la formation d'un complexe métabolite intermédiaire. La paroxétine produit une inhibition liée à la dose de l'absorption de [3H]-5-HT (DE50 = 1,9 mg/kg) dans les synaptosomes hypothalamiques de rat ex vivo avec peu d'effet sur l'absorption de [3H]-l-noradrénaline (NA) (DE50 supérieur à 30 mg/kg). La paroxétine (DE50 1-3 mg/kg PO) empêche l'effet d'épuisement de la 5-HT de la p-chloroamphétamine (PCA) dans le cerveau du rat, démontrant un blocage de l'absorption de la 5-HT in vivo.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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365.83
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Formula
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C19H20FNO3.HCl
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CAS No.
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78246-49-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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73 mg/mL
(199.54 mM)
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Water
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10 mg/mL
(27.33 mM)
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Ethanol
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35 mg/mL
(95.67 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3S,4R)-3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)-piperidine, hydrochloride (1:1)
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur AChR
