Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 416 Le donépézil est un inhibiteur spécifique et puissant de l'AChE pour bAChE et hAChE avec une CI50 de 8,12 nM et 11,6 nM, respectivement.
Le donépézil inhibe l'augmentation stimulée par le carbachol de la concentration intracellulaire de Ca2+ dans les cellules de neuroblastome SHSY5Y humaines d'une manière dépendante de la concentration, indiquant que le Donépézil a une activité d'antagoniste muscarinique. Une étude récente montre que le donépézil peut protéger les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) contre les lésions cellulaires induites par le H2O2. Cela peut être utile comme traitement potentiel du stress oxydatif dans les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires. L'administration intrapéritonéale de Donepezil chez le rat produit une augmentation dose-dépendante de la salivation et des tremblements, qui sont des signes comportementaux cholinergiques manifestes, avec une DE50 de 6 mol/kg. Le donépézil s'avère un peu moins puissant avec une DE50 de 50 mol/kg après administration orale. Lorsqu'il est administré séparément in vivo, l'inducteur du récepteur 5-HT(4), le RS67333 (0,3 et 1 mg/kg) et le Donépézil (1 mg/kg) améliorent les performances de reconnaissance par rapport aux souris traitées avec une solution saline, tandis que la co-administration de doses subactives de RS67333 (0,1 mg/kg) et le Donépézil (0,3 mg/kg) améliorent la mémoire. Cependant, cette amélioration est empêchée si un antagoniste 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg) est également administré.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques Télécharger Donepezil HCl SDF
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Molecular Weight (MW)
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416
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Formula
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C24H29NO3.HCl
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CAS No.
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120011-70-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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<1 mg/mL
(
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Water
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5 mg/mL
(12.01 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1H-inden-1-one,hydrochloride (1:1)
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur AChR
