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Clonidine HCl 4205-91-8
Informations de base
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Poids moléculaire : 266,5 Clonidine HCl est un agoniste adrénergique α2 à action directe avec une DE50 de 0,02 ± 0,01 mg/kg.
Activité biologique Le chlorhydrate de clonidine (Catapres) est un α2 à action directe agoniste adrénergique avec une DE50 de 0,02 ± 0,01 mg/kg. Il traite l'hypertension artérielle en stimulant les récepteurs α2 dans le cerveau, ce qui diminue le débit cardiaque et la résistance vasculaire périphérique, abaissant ainsi la pression artérielle. Il a une spécificité vis-à-vis des récepteurs présynaptiques α2 du centre vasomoteur du tronc cérébral. Cette liaison diminue les niveaux de calcium présynaptique et inhibe la libération de noradrénaline (NE). L'effet net est une diminution du tonus sympathique.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

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