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Mésylate de doxazosine 77883-43-3
Informations de base
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Poids moléculaire : 547,58 La doxazosine, un dérivé de la quinazoline, antagonise sélectivement les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle et de la rétention urinaire associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Activité biologique L'apoptose induite par la doxazosine est bloquée par des inhibiteurs spécifiques de la caspase-8, soutenant l'implication fonctionnelle de la caspase-8 dans l'apoptose induite par la doxazosine. La doxazosine augmente le recrutement de FADD et l'activation subséquente de la caspase-8, impliquant l'apoptose médiée par Fas comme mécanisme sous-jacent de l'effet de la doxazosine dans les cellules de la prostate. La doxazosine et la cholestyramine diminuent de manière similaire les cholestérols plasmatiques totaux et LDL plus VLDL et les triglycérides totaux en moyenne de 46 %, 61 % et 45 % respectivement. La doxazosine induit des dommages à l'ADN et la mort cellulaire dans la lignée cellulaire HL-1. Le traitement à la doxazosine diminue la viabilité cellulaire dans les cultures primaires de cardiomyocytes de rats nouveau-nés, et la coloration vitale au colorant Hoechst démontre l'apoptose induite par la doxazosine dans les cultures primaires de cardiomyocytes humains adultes. La doxazosine antagonise la réponse angiogénique induite par le VEGF des cellules HUVEC, en abrogeant l'adhésion cellulaire aux surfaces recouvertes de fibronectine et de collagène et en inhibant la migration cellulaire, via une régulation négative potentielle de l'expression du VEGF.
La doxazosine réduit également la pression artérielle moyenne de 18 % sans affecter le cœur taux chez tous les hamsters. La doxazosine entraîne une réduction significative du poids humide de la reconstitution de la prostate (MPR) de souris infectée par BabeTGF-beta 1 .

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