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Miltéfosine 58066-85-6

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 407,57 La miltéfosine inhibe l'activité PI3K/Akt avec une DE50 de 17,2 M et 8,1 M dans les lignées cellulaires de carcinome A431 et HeLa, premier médicament oral contre la leishmaniose viscérale, efficace à la fois contre les promastigotes et les amastigotes.
La miltéfosine est un médicament alkylphosphocholine avec une activité démontrée contre diverses espèces de parasites et cellules cancéreuses ainsi que certaines bactéries et champignons pathogènes. La miltéfosine inhibe la PKC des cellules NIH3T3 dans des extraits acellulaires avec une CI50 d'environ 7 M. La miltéfosine cible les macrophages infectés par le VIH, qui jouent un rôle in vivo en tant que réservoirs à longue durée de vie du VIH-1. La miltéfosine agit en inhibant la voie PI3K/Akt, éliminant ainsi de la circulation les macrophages infectés, sans affecter les cellules saines. La miltéfosine inhibe la voie de survie PI3K/Akt dans les lignées cellulaires de carcinome. La miltéfosine provoque une résistance à l'insuline du muscle squelettique in vitro en interférant avec la voie de signalisation de l'insuline et en inhibant l'absorption du glucose stimulée par l'insuline. La miltéfosine inhibe la phosphorylation d'Akt stimulée par l'insuline de manière dose-dépendante avec une inhibition de 75 % à 40 M et de 98 % à 60 M. La miltéfosine inhibe la libération d'histamine induite par les anti-IgE par les mastocytes de la peau humaine. La miltéfosine peut réduire les cytokines IL-1β, IL-4 et IL-6 dans certaines cellules du tissu cutané et également fortement entraver l'estérification du cholestérol.

Cell lines	BCLM, VG-1, BC-1, and BCBL-1 PEL cell lines
Concentrations	10, 20, 30, 40, and 50μM
Incubation Time	3 days
Method	2 &times 105 PEL cells are treated with the therapeutic compounds at the indicated doses or with appropriate vehicle as a negative control. Cells are followed for 96 hours, and cell viability is determined by trypan blue exclusion performed in quadruplicate.

Étude animale : [6]

Animal Models	BC-1 cells xenografted NOD-SCID mice
Formulation	PBS
Dosages	50 mg/kg
Administration	i.p.
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	407.57
Formula	C21H46NO4P
CAS No.	58066-85-6

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Hexadecylphosphocholine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	<1 mg/mL (
		Water	82 mg/mL (201.19 mM)
		Ethanol	82 mg/mL (201.19 mM)
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.