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Activité biologique PF-06463922 démontre une activité cellulaire significative contre ALK et un grand nombre de mutations cliniques d'ALK avec une IC50 allant de 0,2 nM à 77 nM. [1] PF-06463922 inhibe significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose cellulaire dans les cellules NSCLC humaines...
Poids moléculaire : 580,74 ASP3026 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'ALK avec une CI50 de 3,5 nM. Phase 1. Activité biologique ASP3026 montre une inhibition ALK plus sélective dans un panel Tyr-kinase que PF02341066. ASP3026 inhibe la croissance de NCI-H2228, une lignée cellulaire tumorale humaine NSCLC...
Poids moléculaire : 448,95 AZD3463 est un nouvel inhibiteur d'ALK biodisponible par voie orale avec un Ki de 0,75 nM, qui inhibe également l'IGF1R avec une puissance équivalente. Activité biologique L'AZD3463 est puissant dans les modèles précliniques axés sur l'ALK et dans une variété de modèles...
Poids moléculaire : 448,95 AZD3463 est un nouvel inhibiteur d'ALK biodisponible par voie orale avec un Ki de 0,75 nM, qui inhibe également l'IGF1R avec une puissance équivalente. Activité biologique L'AZD3463 est puissant dans les modèles précliniques axés sur l'ALK et dans une variété de modèles...
Poids moléculaire : 532,57 GSK1838705A est un puissant inhibiteur de l'IGF-1R avec une CI50 de 2,0 nM, modérément puissant contre l'IR et l'ALK avec une CI50 de 1,6 nM et 0,5 nM, respectivement, et peu d'activité sur d'autres protéines kinases. Activité biologique GSK1838705A puissamment et...
Poids moléculaire : 482,62 L'alectinib (CH5424802) est un puissant inhibiteur de l'ALK avec une CI50 de 1,9 nM, sensible à la mutation L1196M et plus sélectif pour l'ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 et PHA-E429. Activité biologique La valeur de constante de dissociation (KD) de CH5424802 pour ALK d'une...
Poids moléculaire : 614,2 TAE684 est un inhibiteur d'ALK puissant et sélectif avec une CI50 de 3 nM, 100 fois plus sensible pour ALK qu'InsR. Activité biologique TAE684 ne présente pas de réactivité croisée significative contre d'autres kinases. Le TAE684 inhibe puissamment la prolifération des cellules...
Poids moléculaire : 558,14 LDK378 est un puissant inhibiteur contre ALK avec une CI50 de 0,2 nM, montre une sélectivité de 40 et 35 fois contre IGF-1R et InsR, respectivement. Phase 3. Activité biologique LDK378 montre une grande activité anti-proliférative dans les cellules Ba/F3-NPM-ALK et Karpas290 avec une CI50 de...
Poids moléculaire : 529,01 AP26113 est un puissant inhibiteur d'ALK avec une CI50 de 0,62 nM, une capacité démontrée à surmonter la résistance au crizotinib médiée par une mutation L1196M. Phase 2. Activité biologique AP26113 est hautement actif contre les cellules H3122 sensibles et résistantes, diminuant la...
Poids moléculaire : 532,57 GSK1838705A est un puissant inhibiteur de l'IGF-1R avec une CI50 de 2,0 nM, modérément puissant contre l'IR et l'ALK avec une CI50 de 1,6 nM et 0,5 nM, respectivement, et peu d'activité sur d'autres protéines kinases. Activité biologique GSK1838705A puissamment et...
Poids moléculaire : 580,74 ASP3026 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'ALK avec une CI50 de 3,5 nM. Phase 1. Activité biologique ASP3026 montre une inhibition ALK plus sélective dans un panel Tyr-kinase que PF02341066. ASP3026 inhibe la croissance de NCI-H2228, une lignée cellulaire tumorale humaine NSCLC...
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