Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
416,57 La spironolactone est un puissant antagoniste du récepteur des androgènes avec une CI50 de 77 nM.
Activité biologique La spironolactone est un puissant antagoniste des RA (IC50 ~ 77 nM), un faible un antagoniste GR (IC50 ~ 2,4 M) et un agoniste PR faible (CE50 ~ 740 nM). La spironolactone inhibe la liaison de l'androstanolone dans les noyaux de la prostate du rat et la liaison spécifique de l'androstanolone dans le cytosol de la prostate du rat. La spironolactone (1 mg/jour) exerce une activité anti-androgène chez le rat. Un seul prétraitement de spironolactone (1 mg/rat) inhibe l'absorption spécifique et saturable de l'hormone dans la prostate induite par l'administration d'une dose de traceur de [3H]testostérone.
Tests de transactivation Les lignées cellulaires stables MR, MRS810L, GR, AR et PR sont cultivées à 37℃ et 5% de CO2 dans du milieu DMEM/Ham's F-12 avec GlutaMAX additionné de 10% (v/v) de fœtus inactivé sérum de veau, HEPES 20 mM, pyruvate de sodium 1,4 mM, bicarbonate de sodium 1,8 mM et 1 mg/ml de Geneticin. Les cultures subconfluentes sont repiquées à l'aide d'Accutase. Tous les réactifs de culture cellulaire sont obtenus auprès d'Invitrogen. Les cellules sont ensemencées 24 h avant le test dans du milieu Optimem contenant 2,5% de FCS (v/v), 2 mM de glutamine et 10 mM d'HEPES dans des plaques 96 ou 384 puits. Le jour du test, les composés sont administrés en huit dilutions aux cellules, suivies de la concentration EC50 pertinente de chaque agoniste. Après un temps d'incubation de 5 à 6 h, l'activité de la luciférase est déterminée à l'aide d'un système de caméra vidéo à détection de luminescence. Le logiciel GraphPad Prism est utilisé pour l'ajustement de courbe et le calcul des valeurs IC50 et EC50. Les valeurs IC50 et EC50 du dosage de la luciférase sont déterminées dans au moins trois expériences indépendantes réalisées en double.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs aux androgènes