Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
477,43 L'ARN-509 est un inhibiteur sélectif et compétitif des récepteurs androgènes avec une IC50 de 16 nM, utile pour le traitement du cancer de la prostate. Phase 3.
Activité biologique L'ARN-509 (10 mg/kg/j, par voie orale) inhibe la croissance tumorale avec une diminution de l'indice de prolifération et une augmentation du taux d'apoptose chez des souris mâles castrées immunodéficientes hébergeant des tumeurs xénogreffes LNCaP/AR-luc. L'ARN-509 inhibe en fonction de la dose la croissance tumorale avec une efficacité maximale à la dose de 30 mg/kg/jour chez des souris mâles castrées immunodéficientes hébergeant des tumeurs xénogreffes LNCaP/AR-luc. L'ARN-509 dosé à 10 mg/kg/j pendant 28 jours entraîne une réduction de 3 fois du poids de la prostate associée à un manque d'activité sécrétoire glandulaire et une réduction de 1,7 fois du poids de l'épididyme chez les chiens mâles adultes. L'ARN-509 (10 mg/kg/j, par voie orale) inhibe la prolifération cellulaire des tissus de la prostate chez les chiens mâles adultes. L'ARN-509 est sûr et bien toléré chez 24 patients atteints de CPRC métastatique qui ont progressé lors de traitements antérieurs et dont les concentrations plasmatiques maximales sont survenues 2 à 3 heures après l'administration. L'ARN-509 entraîne des baisses durables du PSA à des doses allant de 30 à 300 mg chez les patients atteints de CPRC métastatique. L'ARN-509 montre une puissante activité anticancéreuse et induit des rémissions durables longtemps après la fin du traitement dans des modèles murins de cancer de la prostate résistants à la castration.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs aux androgènes