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MK-2866 (GTx-024) 841205-47-8
Informations de base
Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
389.33 MK-2866 (GTx-024) est un modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM) avec un Ki de 3,8 nM et est sélectif des tissus pour les organes anabolisants. Phase 3.
Activité biologique L'ostarine à la concentration de 10 nM module l'activité transcriptionnelle de l'AR dans les cellules CV-1 cotransfectées avec un vecteur d'expression AR humain, un vecteur rapporteur luciférase et un vecteur contrôle β-galactosidase, avec 94%- 100 % d'activité relative de l'activation transcriptionnelle observée pour 1 nM de DHT. Après administration intraveineuse d'Ostarine à une dose unique de 10 mg/kg, la concentration plasmatique d'Ostarine diminue lentement, présentant une demi-vie terminale plus longue de 6,0 heures, par rapport à celle d'autres SARM apparentées substituées par le groupe cyano/nitro avec des demi-vies terminales de 2,6 à 4,0 heures. L'ostarine présente une activité androgène et anabolique significative en stimulant la croissance de la prostate, des vésicules séminales et du muscle releveur de l'anus lorsqu'elle est administrée à des rats mâles castrés ; L'ostarine est plus puissante que les autres SARM substitués par un groupe cyano/nitro. L'ostarine restaure le poids de la prostate à 39,2 % et des vésicules séminales à 78,8 %, et stimule la croissance du muscle releveur de l'anus dans une plus grande mesure de 141,9 % par rapport à celle des organes androgènes. L'ostarine présente l'activité androgène et anabolique in vivo la plus élevée de tous les agonistes non stéroïdiens AR examinés à ce jour, avec des valeurs DE50 de 0,12, 0,39 et 0,03 mg/jour dans la prostate, les vésicules séminales et le muscle releveur de l'anus, respectivement, étant 4 fois plus puissantes que propionate de testostérone (TP) dans le muscle releveur de l'anus. À faible dose de 0,03 mg/jour, l'Ostarine est suffisante pour exercer une activité efficace et sélective dans les tissus anabolisants.

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