Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
464,44 L'enzalutamide (MDV3100) est un antagoniste des récepteurs androgènes (AR) avec une CI50 de 36 nM.
Activité biologique L'enzalutamide a une plus grande affinité pour l'AR que le bicalutamide dans un test de compétition avec la 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) dans des cellules LNCaP/AR résistantes à la castration (AR-surexprimant). Alors que l'enzalutamide ne montre aucun agonisme dans les cellules prostatiques LNCaP/AR. L'enzalutamide antagonise l'induction de l'antigène prostatique spécifique (PSA) et de la sérine protéase transmembranaire 2 (TMPRSS2), en combinaison avec l'androgène synthétique R1881 dans les cellules parentales LNCaP. L'enzalutamide pourrait inhiber l'activité transcriptionnelle d'une protéine AR mutante (W741C, mutation de Trp741 en Cys). L'enzalutamide empêche également la translocation nucléaire et le recrutement de co-activateurs du complexe ligand-récepteur. L'enzalutamide induit une forte régression tumorale chez des souris mâles castrées porteuses de xénogreffes LNCaP/AR à la dose de 10 mg/kg.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs aux androgènes