Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
342,41 L'ester méthylique de tosyl-L-Arginine (TAME) est un inhibiteur de l'APC.
Activité biologique Le TAME inhibe la protéolyse de la cycline dans l'extrait d'œuf de xénope mitotique avec une CI50 de 12  µM. Le TAME à une concentration de 1-200 M arrête l'extrait d'interphase traité avec le complexe cycline B1/Cdc2 recombinant en mitose, avec de la cycline B1 stable et du Cdc27 phosphorylé. Le TAME à une concentration de 200 M inhibe considérablement l'activité de l'ubiquitine ligase du complexe favorisant l'anaphase (APC), accompagnée d'une liaison réduite de Cdh1 à APC. L'ajout de TAME à l'extrait d'interphase réduit l'association de Cdc20 avec l'APC d'une manière dose-dépendante en partie en se liant directement à l'APC, et le motif de contribution est la queue isoleucine-arginine (IR) C-terminale sur l'APC. Le TAME est hydrolysé par la trypsine avec un Km de 0,328 mM. Le TAME accélère le processus d'hydrolyse de l'ATP d'environ 12 fois. Le TAME interagit avec les phosphates β et γ et le cycle adénine de l'ATP par le groupement guanidinium et le cycle aromatique. Le TAME à une concentration de 50 mM inhibe la germination induite par les nutriments et la germination induite par la pression à 600 MPa chez Bacillus subtilis. TAME induit une réponse contractile dépendante de la concentration sur les bandes iléales avec une CE50 de 4,3 x 103 M. Protocole (uniquement pour référence) Test de kinase : [1]

3H-TAME binding assay

3H-TAME (200 nM; 15 Ci/mmol) is added to 100 μl interphase Xenopus extract or HeLa cell lysate. APC is immunoprecipitated with Cdc27 antibody coupled to affiprep beads. The beads are washed with XB and radioactivity measured by scintillation counting. Alternatively, 3H-TAME is added and Cdc27 immunoprecipitation is performed after one or two rounds of APC immunodepletion. Specific binding is calculated as the difference between counts associated with Cdc27 antibody beads compared to beads lacking antibody (mock IP

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	342.41
Formula	C14H22N4O4S
CAS No.	901-47-3

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	69 mg/mL (201.51 mM)
		Water	69 mg/mL (201.51 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (8.76 mM)

Chemical Name	(S)-methyl 5-guanidino-2-(4-methylphenylsulfonamido)pentanoate

Groupes de Produits : Cycle cellulaire > Inhibiteur de l'APC