Chine VE-822 1232416-25-9 Fabricants

Les dernières alertes produit

VE-822 1232416-25-9

Informations de base

Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 463,55 VE-822 est un inhibiteur d'ATR avec une IC50 de 19 nM.
VE-822 (80 nM) atténue la voie de signalisation ATR et réduit la survie des cellules tumorales en réponse à XRT et la gemcitabine. Le VE-822 (80 nM) atténue la signalisation ATR dans les cellules normales sans augmenter le rayonnement et la destruction de la gemcitabine dans les cellules normales. Le VE-822 (80 nM) augmente les foyers résiduels γH2AX et 53BP1 induits par la XRT par rapport à la XRT dans les cellules MiaPaCa-2 et PSN-1. Le prétraitement VE-822 (80 nM) diminue les foyers Rad51 après XRT dans les cellules MiaPaCa-2 et PSN-1. Le VE-822 (80 nM) seul augmente la fraction de phase G1 dans les cellules MiaPaCa-2 et PSN-1. VE-822 (80 nM) abroge la fraction de phase G2/M enrichie en XRT dans les cellules MiaPaCa-2 et PSN-1. Le VE-822 seul a peu d'effet, tandis que le VE-822 (80 nM) combiné avec le XRT et/ou la gemcitabine améliore l'apoptose précoce et tardive dans les cellules PSN-1 qui est la plus forte dans la triple combinaison. Le VE-822 augmente la réponse tumorale aux agents endommageant l'ADN associés au blocage de pChk1 Ser345.
VE-822 (60 mg/kg) inhibe le phospho-Ser-345-Chk1 chez les souris porteuses de tumeurs PSN-1 après des agents endommageant l'ADN. Le VE-822 (60 mg/kg) combiné avec le XTR double le temps nécessaire pour que les tumeurs se développent jusqu'à 600 mm3 de XRT seul chez les souris portant à la fois des tumeurs PSN-1 et MiaPaCa-2. Le VE-822 (60 mg/kg) ajouté à l'association gemcitabine et XRT prolonge sensiblement le délai de croissance tumorale par rapport aux souris Gem+XRT1 du groupe n portant les deux tumeurs PSN-1. Le VE-822 (60 mg/kg) associé au XRT1 augmente l'absorption dans les tumeurs de 44 % par rapport au XRT1, ce qui suggère que l'ajout de VE-822 augmente la phosphorylation de γH2AX et la persistance des dommages à l'ADN causés par le XRT. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	463.55
Formula	C24H25N5O3S
CAS No.	1232416-25-9

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	VX970

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	36 mg/mL (77.66 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.