Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
386,47 Axitinib est un inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ et c-Kit avec IC50 de 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM et 1,7 nM, respectivement.
Activité biologique Axitinib pourrait bloquer l'autophosphorylation cellulaire de la viabilité des cellules endothéliales médiées par VEGFR et VEGF, la formation de tubes et la signalisation en aval. Axitinib inhibe la prolifération de lignées cellulaires variables avec une CI50 >10 000 nM (IGR-N91), 849 nM (IGR-NB8), 274 nM (SH-SY5Y) et 573 nM (HUVEC non stimulé par le VEGF). L'axitinib présente une inhibition primaire des modèles transplantés orthotopiquement tels que M24met (mélanome), HCT-116 (cancer colorectal) et SN12C (carcinome à cellules rénales). [1] Axitinib retarde la croissance tumorale de 11,4 jours par rapport aux témoins (po 30 mg/kg) et diminue la densité moyenne des vaisseaux (MVD) à 21, contre 49 chez les témoins, dans les xénogreffes de flanc IGR-N91. Axitinib inhibe significativement la croissance et perturbe la microvascularisation tumorale dans le modèle de cancer du sein BT474 à 10-100 mg/kg. L'axitinib a montré une activité en monothérapie dans des tumeurs variables, notamment le carcinome rénal, le cancer de la thyroïde, le cancer du poumon non à petites cellules et le mélanome. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

Cellular receptor kinase phosphorylation assay

Porcine aorta endothelial (PAE) cells, which overexpress full-length VEGFR2, PDGFRβ, Kit, and NIH-3T3, which overexpress murine VEGFR2 (Flk-1) or PDGFRα, are generated. The 96-well plates are coated with 100 μL/well of 2.5 μg/mL anti-VEGFR2 antibody, 0.75 μg/mL anti-PDGFRβ antibody, 0.25 μg/mL anti-PDGFRα antibody, 0.5 μg/mL anti-KIT antibody, or 1.20 μg/mL anti-Flk-1 antibody to prepare ELISA capture plates. Then phosphorylation of RTK is measured by ELISA.

Dosage cellulaire : [2]

Cell lines	HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91 and IGR-NB8 cells
Concentrations	1 nM - 10 μM
Incubation Time	72 hours
Method	Cells are seeded in a 96-well plate at a density of 5 × 104 and cultured for 24 hours. Axitinib is added to the cells at concentrations ranging from 1 nM to 10 μM. Cell viability is measured after 72 hours by MTS tetrazolium substrate and IC50 values are calculated.

Étude animale : [3]

Animal Models	BT474 breast cancer cells are implanted subcutaneously into Immune-deficient female mice (Nu/nu; age 8-12 weeks).
Formulation	0.5% carboxymethylcellulose (CMC)
Dosages	10, 30 or 100 mg/kg
Administration	Oral daily
Solubility	0.5% CMC, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques Télécharger Axitinib SDF

Molecular Weight (MW)	386.47
Formula	C22H18N4OS
CAS No.	319460-85-0

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	AG 013736

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	35 mg/mL heating (90.56 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	0.5% CMC	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-benzamide

Groupes de Produits : L'angiogenèse > Inhibiteur Bcr-Abl