Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px
Activité biologique BMS794833 inhibe également la lignée cellulaire de carcinome gastrique activé par le récepteur Met, GTL-16, avec une CI50 de 39 nM. Dans le modèle de xénogreffes de tumeurs gastriques humaines GTL-16, BMS798433 montre plus de 50 % de TGI pendant au moins un temps de doublement tumoral sans aucune toxicité manifeste observée pendant 14 jours. BMS798433 montre également une stase tumorale complète à une dose de 25 mg/kg contre le modèle de glioblastome U87. Le test Met kinase BMS798433 est dissous dans du DMSO et dilué dans de l'eau avant utilisation. La solution réactionnelle contient la GST-Met kinase exprimée par le baculovirus, 20 mM de Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM de MnCl2, 1 mM de DTT, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de polyGlu4/tyr, 1 µM d'ATP et 0,2 µCi d'γ-ATP. Les réactions sont incubées à 30 °C pendant 1 heure et arrêtées par du TCA à 8 %. Les précipités de TCA sont collectés sur des plaques GF/C à l'aide d'un collecteur universel et les filtres sont quantifiés à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. Le dosage VEGFR2 BMS798433 est dissous dans du DMSO et dilué par de l'eau avant utilisation. La solution réactionnelle contient 20 mM de Tris-HCl (pH 7,4), 1 mM de MnCl2, 1 mM de DTT, 0,1 mg de BSA, 75 µg de polyGlu4/tyr, 1 µM d'ATP, 0,5 µCi d'γ-ATP et 7,5 ng/rxn de stock d'enzyme (10 % Méthode glyc Les cellules GTL-16 sont ensemencées dans des plaques à 96 puits et incubées pendant 24 heures. BMS798433 est dissous dans du DMSO à 10 mM et dilué avec du milieu de culture avant utilisation. Ensuite, BMS798433 est ajouté aux cellules pendant 72 heures. Après cela, dosage MTS est utilisé pour mesurer l'IC 50. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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468.84
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Formula
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C23H15ClF2N4O3
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CAS No.
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1174046-72-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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94 mg/mL
(200.49 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Protéine Tyrosine Kinase > Inhibiteur c-Met
