Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
385,37 La nilvadipine est un puissant bloqueur des canaux calciques avec une CI50 de 0,03 nM.
Activité biologique La nilvadipine inhibe fortement la chimiotaxie de l'interleukine-1 (IL-1), le leucotriène B4 (LTB4), facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF) avec IC50 de 0,1 nM dans les cellules musculaires lisses aortiques de rat (SMC). On rapporte que la nilvadipine augmente le flux sanguin rénal et réduit la fraction de filtration dans le rein hydronéphrotique perfusé isolé, suggérant une vasodilatation artériolaire indirectement afférente et efférente. La nilvadipine préserve la morphologie rétinienne et les réponses à l'électrorétinogramme chez les rats RCS au cours du stade initial de la dégénérescence rétinienne. La nilvadipine améliore significativement l'expression de la rhodopsine kinase et de l'alphaA-cristalline et la suppression de l'expression des caspases 1 et 2 dans la rétine des rats RCS. La nilvadipine inhibe complètement la vasoactivité provoquée par Abeta dans les aortes de rat et dans les artères cérébrales moyennes humaines. La nilvadipine restaure les niveaux de perfusion corticale de la Tg APPsw à des valeurs similaires à celles observées chez les congénères témoins sans affecter notablement le CBF des souris témoins. La nilvadipine supprime l'ischémie (20 min) - l'œdème de la patte induit par la refusion (20 min) chez la souris (DE30 : 0,4 mg/kg iv et 2 mg/kg po). La nilvadipine supprime l'œdème de la patte induit par la carraghénine (DE30 : 15 mg/kg chez le rat et 20 mg/kg chez la souris) à une puissance correspondant à celle d'un médicament anti-inflammatoire, l'ibuprofène. La nifédipine, la nicardipine et la nimodipine entraînent une suppression de 30 % seulement avec une dose orale de 100 mg/kg chez le rat. La nilvadipine inhibe le radical superoxyde (production d'O-2 à partir de la xanthine oxydase (XOD) à la fois avec la méthode lactate déshydrogénase + NADH et la méthode cytochrome c (IC50 : 90 et 100 mg/mL, respectivement).

Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux calciques