Description du produit
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Poids moléculaire :
418,44 La nimodipine est un dérivé de la dihydropyridine et un analogue de l'inhibiteur calcique nifédipine, avec une activité antihypertensive. La nimodipine diminue le Ca2+ libre intracellulaire, le Beclin-1 et l'autophagie.
Biologique Activité La nimodipine (Nimotop) est un dérivé de la dihydropyridine et un analogue de l'inhibiteur calcique nifédipine, avec une activité antihypertensive. La nimodipine inhibe l'afflux transmembranaire d'ions calcium en réponse à la dépolarisation dans les cellules musculaires lisses, inhibant ainsi la contraction des muscles lisses vasculaires et induisant une vasodilatation. La nimodipine a un effet plus important sur les artères cérébrales que sur les cellules musculaires lisses périphériques et les cellules myocardiques, probablement parce que cet agent peut traverser la barrière hémato-encéphalique en raison de sa nature lipophile. En outre, cet agent inhibe également la glycoprotéine P de la pompe d'efflux du médicament, qui est surexprimée dans certaines tumeurs multirésistantes, et peut améliorer l'efficacité de certains agents antinéoplasiques. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux calciques
