Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
388,41 Nisoldipine (Sular) est un bloqueur des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines, spécifique pour Cav1.2 de type L avec IC50 de 10 nM.
Activité biologique Nisoldipine est un puissant bloqueur des canaux calciques de type L. La nisoldipine se lie directement aux canaux calciques inactifs, stabilisant leur conformation inactive. Similaire aux autres DHP CCB. La nisoldipine présente une sélectivité pour les cellules musculaires lisses artérielles en raison du grand nombre de canaux inactifs et de la sous-unité 1 du canal. La nisoldipine est environ 30 fois moins sélective pour les canaux K+ à redresseur retardé que pour les canaux Ca2+ de type L, ce qui inhibe IKr (courant K+ à redresseur retardé à activation rapide) avec une CI50 de 23 M, et IKs (courant K+ à redresseur retardé à activation lente) avec une CI50 de 40 µM dans des myocytes ventriculaires de cobaye. La nisoldipine affiche également une puissance antioxydante avec une CI50 de 28,2 M avant et après l'ajout d'oxygène actif. Ceci est testé au moyen de la peroxydation lipidique de la membrane myocardique de rat avec un système générateur d'oxygène actif non enzymatique (DHF/FeC13-ADP). La nisoldipine diminue la contractilité des muscles lisses artériels et la vasoconstriction subséquente en inhibant l'afflux d'ions calcium par les canaux calciques de type L. Cela entraîne une vasodilatation et une diminution globale de la pression artérielle, sur la base de laquelle la nisoldipine est utilisée pour traiter l'hypertension essentielle légère à modérée, l'angor chronique stable et l'angor de Prinzmetal. La nisoldipine montre une certaine capacité chez les patients atteints du syndrome de Timothy présentant une mutation faux-sens Cav1.2 G406R avec une CI50 de 267 nM, ce qui est utile pour traiter le ST.

Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux calciques