Description du produit
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Poids moléculaire :
371,39 L'isradipine est un bloqueur des canaux calciques avec un IC50 de 34 ± 8 M.
Activité biologique L'isradipine (Dynacirc) est un bloqueur des canaux calciques avec un IC50 de 34 ± 8 M. Il est généralement prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle afin de réduire le risque d'accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque. les effets interactifs de l'isradipine et des bloqueurs ou activateurs des canaux cationiques non sélectifs (NSCC) et des échangeurs Na+/Ca2+ (NCX). Des cellules de fibroblastes gingivaux humains normaux Gin-1 ont été utilisées. Le [Ca2+]i a été mesuré avec le colorant fluorescent sensible au Ca2+ fura-2/AM. Les changements dans l'intensité de fluorescence de fura-2 dans les cellules ont été enregistrés avec un système d'analyse d'imagerie vidéo. Les antagonistes du Ca2+ (nifédipine, vérapamil et diltiazem dans la plage de concentration de 1 à 20 M) autres que l'isradipine ont également augmenté le [Ca2+]i. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Groupes de Produits : Transporteurs transmembranaires > Inhibiteur des canaux calciques
