Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
449,25 GW842166X est un agoniste puissant et hautement sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec une CE50 de 63 nM, ne montre aucune activité significative au niveau du récepteur CB1. Phase 2.
Activité biologique GW842166X montre une puissance et une efficacité similaires pour les récepteurs CB2 recombinants chez le rat et l'homme avec une CE50 de 91 nM et 63 nM, respectivement. Le GW-842166X présente une puissance agoniste totale avec une CE50 de 133 nM et un Emax de 101 % dans les dosages de cyclase. Le GW-842166X présente une faible puissance agoniste avec une CE50 de 7,780 M et un Emax de 84 % dans les tests FLIPR. GW842166X a une biodisponibilité orale de 58 % et une demi-vie de 3 h lorsqu'il est administré par voie orale chez le rat. Le GW842166X a une puissance extrêmement élevée avec une DE50 orale de 0,1 mg/kg et montre une inversion complète de l'hyperalgésie à 0,3 mg/kg dans le modèle FCAa de douleur inflammatoire. GW842166X administré par voie orale à une dose de 15 mg/kg pendant 8 jours a produit une inversion significative de la diminution induite par le CCI du seuil de retrait de la patte dans un modèle de rat de douleur neuropathique.

Groupes de Produits : GPCR & Protéine G > Inhibiteur des récepteurs cannabinoïdes