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U-104 178606-66-1
Informations de base
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Poids moléculaire :
309.32 U-104 est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique (AC) pour CA IX et CA XII avec Ki de 45,1 nM et 4,5 nM, respectivement, très faible inhibition pour CA I et CA II.

L'activité biologique U-104 (50 μM) bloque le phénotype mésenchymateux dans la population de cellules souches cancéreuses en condition d'hypoxie des cellules 4T1. U-104 (+ cellules , avec des cellules se développant sous forme de colonies compactes similaires aux cellules parentales MDA-MB-231. U-104 possède des groupes aromatiques au niveau du deuxième groupe uréido azoté. U-104 (38 mg/kg) inhibe la croissance tumorale primaire dans les souris implantées orthotopiquement avec des cellules MDA-MB-231 LM2-4Luc+. U-104 (19 mg/kg) inhibe la formation de métastases dans le modèle expérimental de souris métastatiques 4T1. U-104 (38 mg/kg) retarde significativement la croissance tumorale primaire et réduit la population de cellules souches cancéreuses chez les souris NOD/SCID implantées orthotopiquement avec des cellules MDA-MB-231 LM2-4Luc+ U-104 (5 mg/mL, gavage oral) montre un retard significatif dans la croissance tumorale chez les souris Balb/c implantées orthotopiquement avec Cellules 4T1.

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