Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
389,59 Le dalcetrapib (JTT-705) est un inhibiteur de rhCETP avec une IC50 de 0,2 M qui augmente le cholestérol HDL plasmatique. Phase 3.

Activité biologique Le dalcetrapib module l'activité de la CETP. Le dalcetrapib induit un changement de conformation de la CETP lorsqu'il est ajouté au plasma humain. La formation de pré-β-HDL induite par la CETP dans le plasma humain est inchangée par Dalcetrapib ≤3 µM et augmentée à 10 µM. Le dalcetrapib augmente statistiquement et significativement la formation de pré-β-HDL. Le dalcetrapib atteint 50 % d'inhibition de l'activité de la CETP dans le plasma humain à une concentration de 9 M. [2] Le dalcetrapib inhibe l'activité CETP des milieux dans HepG2 de manière dose-dépendante. Le traitement par Dalcetrapib entraîne une augmentation significative des taux de HDL-C. Chez les hamsters auxquels on a injecté des macrophages autologues marqués au [3H]cholestérol, le dalcetrapib augmente significativement l'élimination fécale des stérols [3H]neutres et des acides biliaires [3H]. Le dalcetrapib augmente le cholestérol HDL-[3H] plasmatique. Le dalcetrapib a une inhibition de 95 % de l'activité de la CETP chez les lapins blancs japonais mâles à une dose orale de 30 mg/kg. Le dalcetrapib augmente le taux plasmatique de cholestérol HDL de 27 % et 54 %, respectivement, lorsqu'il est administré à des doses orales de 30 mg/kg ou 100 mg/kg une fois par jour pendant 3 jours à des lapins blancs japonais mâles. Le traitement par Dalcetrapib augmente considérablement les taux sériques de HDL-C. Le rapport entre HDL2-C et HDL3-C est significativement plus élevé chez les lapins traités au Dalcetrapib que chez les lapins témoins à 5 et 7 mois, ce qui indique que l'inhibition de l'activité de la CETP par le Dalcetrapib modifie la distribution des sous-fractions de HDL et augmente préférentiellement les niveaux de HDL2-C . Le traitement par dalcetrapib augmente l'activité de la paraoxonase sérique et l'activité de l'acétylhydrolase du facteur d'activation plaquettaire associé aux HDL, mais diminue la concentration plasmatique de lysophosphatidylcholine.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de la CETP