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Bromfénac sodique 91714-93-1
Informations de base
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Poids moléculaire : 356,15 Le bromfénac sodique est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), qui a une activité anti-inflammatoire et peut bloquer la synthèse des prostaglandines en inhibant les cyclooxygénases 1 et 2.
Activité biologique Bromfénac (bromfénac sodique) par voie orale à des temps de prétraitement de 10 min, 20 min et 300 min est respectivement 3,7, 6,5 et 2,9 fois plus puissant que le zomepirac et 3,4, 6,6 et 44,2 fois plus puissant que le suprofène dans le test de constriction abdominale à l'acétylcholine Chez la souris. Le bromfénac administré par voie orale est 5,8 fois plus puissant que le zomépirac pour bloquer la réponse nociceptive à la bradykinine chez le chien. Le bromfénac est 6,1 à 32,8 fois plus puissant que l'indométacine pour inhiber la formation de prostaglandine E2 et F2 alpha à partir de microsomes de vésicules séminales bovines, d'utérus de lapin et de médullaires rénales de lapin. Le bromfénac, administré par voie orale, est plus puissant que l'indométacine pour supprimer l'inflammation aiguë (7,5 à 20 fois) et chronique (3,8 fois) chez la souris. Le bromfénac (1 mg/kg, iv) est métabolisé en un conjugué inhabituel, le bromfénac N-glucoside, dans la bile du rat. Le bromfénac montre un début d'activité rapide (20 min) qui a persisté pendant au moins 4 heures dans un modèle murin de douleur (constriction abdominale à l'acétylcholine). Le bromfénac (0,316 mg/kg) produit une activité anti-inflammatoire significative jusqu'à 24 heures après l'administration dans un modèle d'inflammation chez le rat (œdème du pied carraghénane). Le bromfénac est facilement absorbé après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes au moment le plus précoce du test : 20 min chez la souris et 30 min chez le rat.

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