Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire : 314.36 Le valdécoxib est un inhibiteur puissant et sélectif de la COX-2 avec une CI50 de 5 nM.
Activité biologique Le valdécoxib inhibe la production de PGE2 induite par le LPS dans le plasma avec une CI50 de 0,89 M pour évaluer l'étendue de l'inhibition de la COX-2. Le valdécoxib inhibe la production de TxB2 dans le plasma avec une CI50 de 25,4 M pour évaluer l'étendue de l'inhibition de la COX-1. Le valdécoxib se lie à la COX-2 avec un Ka de 1,1 × 105 M/s. L'affinité de liaison à saturation globale pour la COX-2 du valdécoxib est de 2,6 nM. Le valdécoxib montre une activité similaire dans le dosage de la COX sur sang total humain (COX-2 IC50 = 0,24 M ; COX-1 IC50 = 21,9 M). L'affinité du [3H]Valdécoxib pour la COX-2 avec un KD de 3,2 nM. La liaison du Valdécoxib à la COX-2 semble être à la fois rapide et lentement réversible avec des taux d'association de 4,5 × 106/M/min et des taux de dissociation de 7,0 × 10-3/min (t1/2 de 98 min). Le pourcentage de Valdécoxib dissous à 15 min (DP15) est de 10,5 % pour le Valdécoxib et de 50 %, 91 % et 93 % pour ses dérivés hydrophiles (complexes VALD-βCd, VALD-HPβCd et VALD-SBE7βCd), respectivement.
Le valdécoxib administré par voie orale inhibe l'œdème des coussinets plantaires au carraghénane du rat avec une DE50 de 10,2 mg/kg. Le valdécoxib administré par voie orale montre une activité anti-inflammatoire chronique avec une DE50 de 0,032 mg/kg/jour dans un modèle d'arthrite adjuvante chez le rat. Le valdécoxib administré par voie orale montre un blocage de la production de prostaglandines au site inflammatoire avec une DE50 de 0,02 mg/kg dans le modèle de poche d'air de carraghénane chez le rat. Le valdécoxib démontre une puissance marquée dans des modèles d'inflammation aiguë et chronique (ED50 de poche d'air = 0,06 mg/kg ; DE50 d'œdème de la patte = 5,9 mg/kg ; DE50 d'arthrite adjuvante = 0,03 mg/kg) chez le rat. Le valdécoxib seul montre une absorption lente in vivo donnant un % maximum d'inhibition de l'œdème (16 %) après une période de 3 heures. En revanche, les complexes VALD-βCd et VALD-SBE7βCd présentent un taux d'absorption élevé in vivo atteignant plus de 50 % d'inhibition de l'œdème en 1 heure et un pourcentage maximal d'inhibition de l'œdème (66 %) après une période de 3 heures. Le valdécoxib (5 mg/kg, po) entraîne une ASC plasmatique de 3,58 g*h/mL et de 2,08 g*h/mL chez les souris mâles et femelles, respectivement. Le valdécoxib (5 mg/kg, po) entraîne une ASC des globules rouges de 12,1 g*h/mL et 6,42 g*h/mL chez les souris mâles et femelles, respectivement.

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur COX