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Verdinexor (KPT-335) 1392136-43-4
Informations de base
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Poids moléculaire :
442.32 Verdinexor (KPT-335) est un inhibiteur sélectif de XPO1/CRM1 biodisponible par voie orale.
Activité biologique Verdinexor inhibe la viabilité des cellules Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10 et CLBL1 avec une CI50 de 0,3 nM, 2,1 nM, 41,8 nM et 8,5 nM, respectivement. KPT-335 induit également l'apoptose dans les cellules CLBL1 et les cellules DLBCL canines primaires qui expriment XPO1 et SINE. [1] Verdinexor inhibe de manière puissante et sélective l'exportation de vRNP et inhibe efficacement la réplication de diverses souches de virus de la grippe A et B, y compris le virus pandémique H1N1, le virus de la grippe aviaire H5N1 hautement pathogène et la souche H7N9 récemment apparue. Verdinexor (25 mg/kg deux fois par jour, po) réduit l'expression des cytokines pro-inflammatoires dans les poumons, produit une activité antivirale in vivo en réduisant les titres de virus pulmonaires, et réduit ainsi la pathogenèse des maladies pulmonaires et la mortalité associée à une infection mortelle par le virus de la grippe A. Dans le modèle de maladie polykystique rénale autosomique dominante, Verdinexor (5 mg/kg, ip) atténue la croissance des kystes via l'inhibition de XPO1.

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