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KPT-276 1421919-75-6
Informations de base
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Poids moléculaire :
426,26 KPT-276 est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale.
Activité biologique KPT-276 entraîne une inhibition significative de la croissance et une induction de l'apoptose dans les cellules MCL. Le KPT-276 inhibe spécifiquement et de manière irréversible la fonction d'exportation nucléaire de XPO1 et réduit la viabilité de 12 HMCL. KPT-276 induit également activement l'apoptose dans les échantillons primaires de patients atteints de MM. Le KPT-276 prolonge de manière significative la survie des souris leucémiques et réduit la charge leucémique dans un modèle murin de xénogreffe AML. KPT-276 supprime de manière significative la croissance tumorale dans un modèle de souris immunodéficientes combinées sévères portant le MCL sans toxicité sévère. KPT-276 réduit les pics monoclonaux dans le modèle de souris transgénique MM Vk*MYC et inhibe la croissance tumorale dans un modèle de souris MM xénogreffe.

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