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Selinexor (KPT-330) 1393477-72-9
Informations de base
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Poids moléculaire :
443,31 Selinexor (KPT-330) est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale. Phase 2.
Activité biologique En tant qu'analogue candidat clinique du KPT-185, le KPT-330 présente des effets similaires sur la viabilité des cellules T-ALL et provoque une réponse apoptotique rapide. Le KPT-330 réduit également la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 et DND-41, avec des valeurs IC50 de 34-203 nM. Le KPT-330 supprime considérablement la croissance des cellules T-ALL (MOLT-4) et des cellules AML (MV4-11) in vivo, avec peu de toxicité pour les cellules hématopoïétiques normales. Chez les souris SCID présentant des lésions osseuses diffuses du MM humain, le KPT-330 inhibe la lyse osseuse induite par le MM et prolonge la survie. De plus, KPT-330 altère directement l'ostéoclastogenèse et la résorption osseuse en bloquant NF-κB et NFATc1 induits par RANKL, avec un impact minimal sur les ostéoblastes et les BMSC.

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