Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
290,36 WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant du CXCR4 avec une CE50 de 0,3 nM.
Activité biologique Le WZ811 est un antagoniste compétitif très puissant du CXCR4. WZ811 est efficace pour contrer le SDF-1 sur la réduction de l'AMPc à des doses aussi faibles que quelques nanomoles. WZ811 bloque l'invasion médiée par SDF-1 avec une CE50 de 5,2 nM. Affinité de liaison Pour le criblage des composés basé sur un test de liaison par compétition, 2 × 104 cellules MDA-MB-231 dans 200 L de milieu sont ensemencées dans une chambre à lame de 8 puits 2 jours avant les expériences. Diverses concentrations de WZ811 (1, 10, 100 et 1000 nM) sont ajoutées aux puits séparés et incubées pendant 10 min à température ambiante, puis les cellules sont fixées dans du paraformaldéhyde glacé à 4 %. Les cellules sont réhydratées dans une solution saline tamponnée au phosphate (PBS) et bloquées pour éliminer la liaison non spécifique. Les lames sont ensuite incubées pendant 45 min à température ambiante avec 0,05 g/mL biotinylé 3, lavées trois fois avec du PBS, et incubées dans streptavidine-rhodamine (dilution 1:150) pendant 30 min à température ambiante. Enfin, les lames sont lavées avec du PBS et montées dans une solution de montage anti-décoloration.

Groupes de Produits : GPCR & Protéine G > Inhibiteur CXCR