Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
352.14 SB225002 est un antagoniste CXCR2 puissant et sélectif avec IC50 de 22 nM pour inhiber la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, > 150 fois la sélectivité par rapport aux 7 autres- TMR testés.
Activité biologique In vitro, le SB225002 inhibe la mobilisation du calcium stimulée par GROα et inhibe puissamment la chimiotaxie des neutrophiles chez l'homme et le lapin induite par l'IL-8 et le GROalpha. Le SB 225002 réduit considérablement les niveaux d'ERK1/2 phosphorylé et diminue la prolifération cellulaire dans les cellules WHCO1. SB225002 montre également l'activité antitumorale en tant qu'inhibiteur des microtubules. Chez le lapin, le SB225002 bloque sélectivement la marginalisation des neutrophiles induite par l'IL-8. Dans le modèle de carcinome cholangiocellulaire intrahépatique de souris, le SB225002 (1 mg/kg ip) supprime la croissance des tumeurs sous-cutanées transplantées. De plus, le SB225002 affiche également des effets antinociceptifs de longue durée et réduit la colite induite par le TNBS dans les modèles murins.

Groupes de Produits : GPCR & Protéine G > Inhibiteur CXCR