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MG-101 (ALLN) 110044-82-1
Informations de base
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Poids moléculaire :
383,53 MG-101 (ALLN) est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules des protéases à cystéine, notamment les calpaïnes et les cathepsines lysosomales.

L'activité biologique MG-101 (ALLN) inhibe efficacement les protéinases à cystéine avec une ID50 de 7 nM et 13 nM pour les cathepsines L et B, respectivement. MG-101 (ALLN) montre de très faibles activités inhibitrices vis-à-vis de la cathepsine D (protéase aspartique) et de la subtilisine (protéase à sérine). MG-101 transforme ainsi les cellules NIH3T3 et induit également la différenciation des cellules de phéochromocytome PC12. MG-101, en tant qu'inhibiteur des protéases à cystéine dépendantes de Ca(2+), inhibe la dégradation de la HMG-CoA réductase et de l'HMGal dans la biosynthèse du cholestérol. Dans les cellules HCT116, MG-101 diminue la viabilité cellulaire et la croissance tumorale, et induit une réponse d'apoptose par la translocation de Bax du cytosol aux mitochondries. Chez les souris porteuses de xénogreffes HCT116, le MG-101 (10 mg/kg ip) inhibe la formation de tumeurs du côlon.

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