Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
270,21 Le léflunomide est un inhibiteur de la synthèse de la pyrimidine appartenant au DMARD, utilisé comme agent immunosuppresseur.

Activité biologique Le léflunomide est en fait un promédicament qui est transformé in vivo en le métabolite actif A771726, dont il a été démontré qu'il inhibe la prolifération des cellules mononucléées et T. Le léflunomide est un inhibiteur de plusieurs protéines tyrosine kinases, avec des valeurs d'IC50 comprises entre 30 mM et 100 mM lors d'essais cellulaires et enzymatiques in vitro. Le léflunomide est capable d'inhiber la prolifération des lymphocytes T stimulée par les anti-CD3 et l'interleukine-2 (IL-2). Le léflunomide est capable d'inhiber l'activité p59fyn et p56lck dans les dosages in vitro de la tyrosine kinase. Le léflunomide inhibe également la mobilisation du Ca2+ dans les cellules Jurkat stimulées par les anticorps anti-CD3, mais pas dans celles stimulées par l'ionomycine. Le léflunomide inhibe également les événements distaux de la stimulation des anticorps monoclonaux anti-CD3, à savoir la production d'IL-2 et l'expression du récepteur IL-2 sur les lymphocytes T humains. Le léflunomide inhibe également la phosphorylation de la tyrosine dans les cellules CTLL-4 stimulées par l'IL-2. Le léflunomide est un médicament immunomodulateur qui peut exercer ses effets en inhibant l'enzyme mitochondriale dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), qui joue un rôle clé dans la synthèse de novo de la pyrimidine ribonucléotide uridine monophosphate (rUMP). Le léflunomide empêche l'expansion des lymphocytes activés et auto-immuns en interférant avec la progression du cycle cellulaire en raison d'une production inadéquate de rUMP et en utilisant des mécanismes impliquant p53. Le léflunomide est capable de prévenir et d'inverser le rejet d'allogreffe et de xénogreffe chez les rongeurs, les chiens et les singes.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de la déshydrogénase