Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
477,47 Le pralatrexate est un antifolate et structurellement un analogue du folate. Son IC50 est

Activité biologique Le pralatrexate et le bortézomib présentent une cytotoxicité dépendante de la concentration et du temps contre un large panel de lignées cellulaires de lymphome T. Le pralatrexate présente une synergie lorsqu'il est associé au bortézomib dans toutes les lignées cellulaires étudiées. Le pralatrexate induit également une puissante apoptose et une activation des caspases lorsqu'il est associé au bortézomib dans l'ensemble du panel. Le pralatrexate module de manière significative l'expression de p27, NOXA, HH3 et RFC-1 tel qu'évalué par des tests Western blot. Le pralatrexate est conçu de manière rationnelle pour améliorer le transport cellulaire via RFC-1 et pour avoir une plus grande rétention intracellulaire du médicament grâce à la formation améliorée de conjugués polyglutamylés. On pense que le pralatrexate exerce son effet pharmacologique principalement par l'inhibition de la DHFR, ayant une CI50 de l'ordre du picomolaire. Le pralatrexate démontre un transport intracellulaire supérieur via le transporteur de folate réduit et une accumulation accrue dans les cellules par polyglutamylation améliorée. Le pralatrexate présente une activité antitumorale supérieure à celle des autres antifolates. L'activité accrue du pralatrexate par rapport au méthotrexate (MTX) est due à sa vitesse de transport et de polyglutamation beaucoup plus rapide, la première étant moins importante lorsque le support est saturé. Le traitement au pralatrexate entraîne une toxicité liée au traitement chez les modèles de souris MV522, tel que déterminé par une perte de poids significative chez certains animaux avant la mort; cependant, les souris restantes regagnent tout le poids perdu au jour 35.

Groupes de Produits : Métabolisme > Inhibiteur de DHFR