Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 228,21 La décitabine est un puissant inhibiteur de la méthylation de l'ADN avec une CI50 de 438 nM et 4,38 nM dans les cellules HL-60 et KG1a, respectivement.
Activité biologique La décitabine inhibe la croissance cellulaire dans un de manière dépendante de la dose et du temps avec une CI50 d'environ 438 nM et 43,8 nM pendant 72 heures et 96 heures d'exposition dans des cellules leucémiques HL-60 et KG1a, respectivement. Une étude récente montre que la décitabine présente une activité anti-proliférative et pro-apoptotique élevée contre le lymphome anaplasique à grandes cellules (ALCL) et inhibe la capture de [3H]-thymidine dans les cellules KARPAS-299 avec une CE50 de 0,49 M. Dans un modèle de xénogreffe murine ALK+ KARPAS-299, la décitabine à une dose de 2,5 mg/kg provoque une augmentation de l'apoptose et une réduction de la prolifération des cellules tumorales, et entraîne également la déméthylation du suppresseur de tumeur p16INK4A. Protocole (uniquement pour référence) Dosage de la kinase : [1]

DNA synthesis assay

The rate of DNA synthesis is measured by the incorporation of radioactive thymidine into DNA. HL-60 and KG1a cells are suspended in 2 mL RPMI medium containing 10% fetal serum in 6-well (35 mm diameter) dishes and incubated with different concentrations of corresponding drugs for 48 hours (drugs are added simultaneously). At 48 hours, 0.5 μCi [3H] thymidine (6.7 Ci/mmol) is added to each well and incubated for an additional 24 hours. The cells are placed on GF/C glass fiber filters (2.4 cm diameter), washed with cold 0.9% NaCl, 5% cold trichloroacetic acid and ethanol. The filters containing the DNA are then dried, placed in EcoLite scintillation liquid (ICN) and the radioactivity measured using Beckman LS 6000IC scintillation counter. The IC50 is defined as the concentration of drug that inhibits 50% of the DNA synthesis of the leukemic cell lines from the dose–response curve.

Dosage cellulaire : [1]

Cell lines	HL-60 and KG1a
Concentrations	0-500 nM
Incubation Time	96 hours
Method	For the growth inhibition assay, cells in log phase are placed in 5 mL of medium. Different concentrations of Decitabine are added to the medium simultaneously. Cell counts are performed at the indicated times using a model ZM Coulter Counter. The concentration that produces 50% inhibition of growth (IC50) is determined from the growth curves of the drug treated leukemic cell lines.

Étude animale : [2]

Animal Models	KARPAS-299 human cells are inoculated subcutaneously into the right and left flanks of the mice.
Formulation	Decitabine is dissolved in sterile PBS .
Dosages	≤2.5 mg/kg
Administration	Administered via i.p.
Solubility	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	228.21
Formula	C8H12N4O4
CAS No.	2353-33-5

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Deoxycytidine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	45 mg/mL (197.18 mM)
		Water	10 mg/mL (43.81 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	4-amino-1-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-tetrahydrofuran-2-yl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase