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Gemcitabine 95058-81-4
Informations de base
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Poids moléculaire :
263,2 La gemcitabine est un analogue de la désoxycytidine très puissant et spécifique, utilisé comme chimiothérapie.
Activité biologique La gemcitabine entraîne une inhibition de 50 % de la croissance dans la cellule de leucémie humaine CCRF-CEM dosage en culture avec IC50 de 1 ng/ml. La gemcitabine associée à la désoxycytidine fournit une diminution d'environ 1000 fois de l'activité biologique. La gemcitabine associée au C225 entraîne des effets cytotoxiques additifs qui augmentent avec l'augmentation des concentrations de gemcitabine dans les cellules L3.6pl du carcinome pancréatique humain. La gemcitabine associée au cisplatine entraîne un effet synergique dans les cellules A2780 de type sauvage et les cellules ADDP résistantes au cisplatine. La gemcitabine associée au C225 entraîne une inhibition de la croissance, une régression tumorale et l'abrogation des métastases dans les tumeurs L3.6pl établies dans le pancréas de souris nude. Le traitement à la gemcitabine seul réduit le volume tumoral médian de 538 à 152 mm3. La gemcitabine réduit la production de facteur de croissance endothélial vasculaire et d'interleukine 8 dans les tumeurs traitées par la gemcitabine. La gemcitabine est capable de réduire considérablement et spécifiquement le nombre de cellules myéloïdes suppressives trouvées dans la rate des animaux porteurs de grosses tumeurs sans réduction significative des cellules T CD4(+), des cellules T CD8(+), des cellules NK, des macrophages ou des cellules B . La gemcitabine associée à la curcumine montre des réductions significatives du volume (P = 0,008 par rapport au contrôle ; P = 0,036 par rapport à la gemcitabine seule), de l'indice de prolifération Ki-67 (P = 0,030 par rapport au contrôle), de l'activation de NF-kappaB et de l'expression de NF-kappaB régulé produits géniques (cycline D1, c-myc, Bcl-2, Bcl-xL, inhibiteur cellulaire de la protéine d'apoptose-1, cyclooxygénase-2, métalloprotéinase matricielle et facteur de croissance de l'endothélium vasculaire) par rapport aux tumeurs de souris témoins traitées avec de l'huile d'olive uniquement . La gemcitabine associée à la curcumine est également très efficace pour supprimer l'angiogenèse, comme l'indique une diminution de la densité des microvaisseaux CD31(+).

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