Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
365.21 Le phosphate de fludarabine est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, qui est capable de rivaliser avec le dATP pour l'incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse de l'ADN.
Activité biologique Le phosphate de fludarabine est converti au F-ara-ATP dans les cellules, puis incorporé dans l'ADN de manière auto-limitative. Le phosphate de fludarabine entre en compétition avec le dATP pour l'incorporation dans le site A du brin d'ADN en extension, ce qui entraîne l'arrêt de l'élongation du brin d'ADN. L'ADN polymérase humaine α incorpore plus de phosphate de fludarabine dans l'ADN que la polymérase δ. Le phosphate de fludarabine inhibe complètement l'ADN polymérase et l'ADN polymérase avec un Ki de 1,1 M et 1,3 M, respectivement. L'ADN polymérase est également capable d'exciser le phosphate de fludarabine incorporé de l'ADN in vitro. Le phosphate de fludarabine est toxique pour les souris sans tumeur. La dose maximale tolérée (DL10) de phosphate de fludarabine administrée en une seule dose est de 234 mg/kg. La dose létale à 50 % est de 375 mg/kg. Le phosphate de fludarabine administré en une seule dose induit un nombre réduit de cellules survivant au traitement chez les souris porteuses de la leucémie P388, accompagné d'un plus grand pourcentage d'augmentation de la durée de vie (110 %) et d'une augmentation du temps de survie médian.

Groupes de Produits : Dommages à l'ADN > Inhibiteur de synthèse ADN/ARN