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BMH-21 896705-16-1
Informations de base
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Poids moléculaire :
360.41 BMH-21 est un intercalateur d'ADN, qui lie l'ADN ribosomique et inhibe la transcription de l'ARN polymérase I (Pol I).
Activité biologique BMH-21 provoque une destruction dépendante du protéasome de RPA194, la grande protéine de la sous-unité catalytique de l'holocomplexe Pol I. Dans la lignée cellulaire cancéreuse U2OS, le BMH-21 entraîne une dégradation de RPA194 et une translocation de NCL avec une CI50 de 0,05 M et 0,07 M, respectivement. En provoquant un stress nucléolaire, le BMH-21 montre également une puissante inhibition de la viabilité cellulaire. Le BMH-21 réduit la croissance tumorale dans les xénogreffes de souris.
Méthode Les cellules sont maintenues à 37°C dans une atmosphère humidifiée contenant 5% de CO2. Les cellules d'ostéosarcome U2OS sont cultivées dans du DMEM additionné de 15 % de sérum bovin foetal. Les cellules sont étalées dans des plaques 96 puits à une densité de 10000 cellules/puits en triple et incubées pendant 48 h avec les composés. La viabilité est déterminée en utilisant le réactif de prolifération cellulaire WST-1.

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