Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
366,20 YK-4-279 est un puissant inhibiteur de la liaison d'EWS-FLI1 à l'ARN hélicase A (RHA).
Activité biologique YK-4-279 élimine les niveaux de cycline D en bloquant l'interaction de EWS-FLI1 avec RHA dans les cellules TC32 contenant EWS-FLI1. YK-4-279 inhibe également spécifiquement la croissance des cellules ESFT et induit l'apoptose. YK-4-279 inhibe également l'activité biologique de l'ERG et de l'ETV1 dans les cellules cancéreuses de la prostate à fusion positive, et diminue encore la motilité et l'invasion cellulaires. In vivo, YK-4-279 (1,5 mg/dose ip) inhibe la croissance des tumeurs de xénogreffe ESFT. Dans le modèle murin, YK-4-279 empêche sélectivement la croissance du cancer de la prostate et les métastases dans les tumeurs LNCaP-luc-M6 positives pour la fusion.
Test de plasmides et de rapporteur Le rapporteur de luciférase NR0B131 et l'EWS-FLI1 de pleine longueur sont transfectés de manière transitoire dans des cellules COS-7 avec le test de Fugene-6 et de luciférase effectué selon le protocole du fabricant (kit Dual Luciferase). Six heures après la transfection, les cellules sont traitées avec 3 ou 10 uM de YK-4-279. Les niveaux d'activité luciférase des lysats cellulaires sont normalisés par rapport à l'activité renilla d'un promoteur non affecté et tracés en tant qu'activité luciférase relative (RLA).

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