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Gemcitabine HCl 122111-03-9
Informations de base
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Poids moléculaire :
299,66 La gemcitabine HCl est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN avec une CI50 de 50 nM, 40 nM, 18 nM et 12 nM dans les cellules PANC1, MIAPaCa2, BxPC3 et Capan2, respectivement.\ n
Activité biologique La gemcitabine a induit une activité NF-κB dans les cellules BxPC-3, PANC-1 et MIA PaCa-2 et a diminué le niveau de l'inhibiteur de NF-κB IκBα dans les cellules BxPC-3 et PANC-1. Le traitement des cellules BxPC-3 avec une faible dose de Gemcitabine pendant 48 heures entraîne une augmentation dose-dépendante de la liaison au NF-κB. En revanche, la liaison à l'ADN de NF-κB est diminuée dans les cellules BxPC-3 traitées avec les doses les plus élevées de Gemcitabine pendant 48 h ; cependant, un traitement de 24 heures avec ces doses plus élevées augmente la liaison de NF-κB dans les cellules BxPC-3 L'activité intratumorale de NF-κB est significativement élevée (1,3 à 1,8 fois) chez les souris traitées à la Gemcitabine par rapport aux souris traitées au PBS, suggérant que la Gemcitabine induit également l'activation de NF-κB.
Méthode Les cellules BxPC-3, MIA PaCa-2 et PANC-1 sont ensemencées dans une plaque à 96 puits. Après 24 heures, les cellules sont traitées avec le véhicule, le DMAPT et/ou la Gemcitabine pendant 24 heures ou 48 heures supplémentaires. L'apoptose est quantifiée à l'aide du test ELISA de détection de la mort cellulaire pour détecter la quantité de fragments d'ADN associés aux histones cytoplasmiques et exprimée par rapport aux cellules traitées avec le véhicule.

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