Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire : 296,84 Ropinirole, un agoniste sélectif des récepteurs de la dopamine D2 avec un Ki de 29 nM.
Le ropinirole (50 mg/kg, ip) provoque une activité locomotrice spontanée biphasique chez la souris. Le ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) inhibe de manière dose-dépendante les dyskinésies induites par la 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytétraline chez la souris. Le ropirtirole, aux doses de 1 et 10 g, injecté unilatéralement directement dans le striatum du rat provoque une asymétrie et un cercle marqués controlatéraux (éloignés du côté d'injection) chez la souris. Le ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC ou 0,1 mg/kg PO) inverse tous les déficits moteurs et comportementaux induits par la MPTP chez les ouistitis. Le ropinirole (2 mg/kg, ip) pendant 7 jours augmente les activités GSH, catalase et SOD dans le striatum et protège les neurones dopaminergiques striataux contre la 6-hydroxydopamine (6-OHDA) chez la souris. Le ropinirole (0,2 mg/kg, ip) améliore l'utilisation des membres antérieurs auparavant akinétiques et produit un comportement circulaire robuste chez les rats lésés avec une surexpression striatale de D2R et D3R par rapport aux animaux lésés qui ont reçu un vecteur blanc. La dose sous-thérapeutique de ropinirole ne génère que des effets moteurs modestes chez les rats lésés avec seule surexpression de D2R ou D3R. Le ropinirole (1-8 mg tid) est rapidement et complètement absorbé avec une biodisponibilité orale de 55 %, une clairance de 780 ml/min, une demi-vie d'élimination de 6 heures chez un volontaire sain. Étant donné que la principale voie d'élimination du ropinirole se fait par le système enzymatique du CYP, principalement par le CYP1A2 et également par le CYP3A4, l'inhibition du premier et éventuellement du dernier peut réduire la clairance de l'agent et entraîner une accumulation de médicament. Le traitement au ropinirole (0,25 mg-4,0 mg par jour) améliore considérablement la capacité des patients à s'endormir, la quantité de sommeil de stade 2 et l'adéquation du sommeil par rapport au placebo. Les mouvements périodiques des membres avec éveil par heure diminuent de 7,0 à 2,5 avec le ropinirole mais augmentent de 4,2 à 6,0 avec le placebo. Les mouvements périodiques des membres éveillés par heure diminuent de 56,5 à 23,6 avec le ropinirole mais augmentent de 46,6 à 56,1 avec le placebo.
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	296.84
Formula	C16H24N2O.HCl
CAS No.	91374-20-8

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	10 mg/mL (33.68 mM)
		Water	60 mg/mL (202.12 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (

Chemical Name	4-(2-(dipropylamino)ethyl)indolin-2-one hydrochloride

Stock Solution (1ml DMSO)	1mM	10mM	20mM	30mM
Mass(mg)	0.29684	2.9684	5.9368	8.9052

Groupes de Produits : Signalisation neuronale > Inhibiteur des récepteurs de la dopamine