Chine Fumarate de quétiapine 111974-72-2 Fabricants

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Fumarate de quétiapine 111974-72-2

Informations de base

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Poids moléculaire : 883,09 Le fumarate de quétiapine est un antipsychotique atypique utilisé dans le traitement de la schizophrénie, de la manie bipolaire I, de la dépression bipolaire II, de la dépression bipolaire I.
La quétiapine montre une affinité pour divers récepteurs de neurotransmetteurs, dont la sérotonine , la dopamine, l'histamine et les récepteurs adrénergiques et a des caractéristiques de liaison au récepteur de la dopamine-2 similaires à celles de la clozapine. La quétiapine a un profil préclinique suggérant une activité antipsychotique avec une tendance réduite à provoquer des symptômes extrapyramidaux (EPS) et une élévation soutenue de la prolactine. La guétiapine altère la neurotransmission de la neurotensine et l'expression du c-fos dans les régions limbiques mais pas motrices du cerveau. La quétiapine démontre également une activité semblable à la clozapine dans une gamme de tests comportementaux et biochimiques et peut posséder des propriétés neuroprotectrices. La quétiapine prévient de manière dose-dépendante la schizophrénie et la dépression de la prolifération des cellules hippocampiques et de l'expression du BDNF causées par le stress de contrainte chronique (SRC) chez le rat. La guétiapine (5 mg/kg) associée à la venlafaxine (2,5 mg/kg) augmente la prolifération des cellules hippocampiques et prévient la diminution du BDNF chez les rats stressés, alors que chacun des médicaments exerce des effets légers ou nuls. La guétiapine produit des effets sélectifs sur les régions corticales et limbiques du cerveau et en particulier sur la neurotransmission dopaminergique dans ces régions. La guétiapine produit des taux d'occupation du putamenal DA D2r inférieurs à ceux rapportés pour les APD typiques. La quétiapine produit également une occupation préférentielle de la DA D2r corticale temporale, 46,9 %, mais n'épargne pas l'occupation de la substance noire DA D2r. La guétiapine atténue la diminution des niveaux de facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) dans l'hippocampe de rats soumis à un stress de contrainte chronique. La guétiapine (10 mg/kg) inverse la suppression induite par le stress de la neurogenèse hippocampique, comme en témoignent les nombres de cellules marquées au BrdU et pCREB-positives qui sont comparables à ceux des rats non stressés mais supérieurs à ceux des rats traités avec le véhicule .
Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informations chimiques

Molecular Weight (MW)	883.09
Formula	C46H54N6O8S2
CAS No.	111974-72-2

Storage	3 years -20℃Powder
Storage	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	36 mg/mL (40.76 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.