Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
472,54 La linagliptine est un inhibiteur sélectif de la DPP-4 très puissant avec une CI50 de 1 nM.

Activité biologique La linagliptine présente un puissant effet d'inhibition contre la DPP-4 dans vitro et une faible affinité pour le canal hERG et le récepteur M1 (IC50 295 nM). La linagliptine agit comme un inhibiteur compétitif avec un Ki de 1 nM, et montre également une sélectivité 10 000 fois plus élevée pour la DPP-4 que la DPP-8, la DPP-9, les amino-peptidases N et P, la prolyloligopeptidase, la trypsine, la plasmine et la thrombine, et 90 fois plus de sélectivité que la protéine d'activation des fibroblastes in vitro. Chez les rats Wistar mâles, les chiens Beagle et les singes rhésus, la linagliptine montre une activité inhibitrice très efficace, durable et puissante contre la DPP-4 par plus de 70 % d'inhibition pour les trois espèces après administration orale de 1 mg/kg. L'administration orale de Linagliptine à des souris db/db 45 min avant un test de tolérance au glucose par voie orale réduit l'excursion de glucose plasmatique d'une manière dose-dépendante de 0,1 mg/kg (15 % d'inhibition) à 1 mg/kg (66 % d'inhibition). En inhibant l'activité de la DPP-4, la linagliptine réduit l'expression des marqueurs pro-inflammatoires cyclooxygénase-2 et protéine inflammatoire des macrophages-2, et améliore la formation de myofibroblastes dans la cicatrisation des plaies des souris ob/ob.

Groupes de Produits : Protéases > Inhibiteur DPP-4