Description du produit
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Poids moléculaire :
523,32 Le phosphate de sitagliptine est un puissant inhibiteur de la DPP-IV avec une CI50 de 19 nM dans les extraits cellulaires Caco-2.
Activité biologique En tant qu'agent actif par voie orale, Le phosphate de sitagliptine présente un puissant effet inhibiteur sur la DPP-4 avec une CI50 de 19 nM à partir d'extraits cellulaires de Caco-2. MK0431 réduit la migration in vitro des cellules T CD4 isolées de la rate par une voie impliquant l'activation de l'AMPc/PKA/Rac1. Une étude récente démontre que la sitagliptine exerce une nouvelle action directe afin de stimuler la sécrétion de GLP-1 par la cellule L intestinale via une voie dépendante de la protéine kinase A et de la MEK-ERK1/2 indépendante de la DPP-4. Il réduit donc l'effet de l'auto-immunité sur la survie du greffon. In vivo, la valeur DE50 du phosphate de sitagliptine pour l'inhibition de l'activité plasmatique de la DPP-4 est calculée comme étant de 2,3 mg/kg 7 heures après la dose et de 30 mg/kg 24 heures après la dose chez des rats Han-Wistar nourris librement. Le modèle murin de diabète de type 1 induit par la streptozotocine présente des taux plasmatiques de DPP-4 élevés qui peuvent être considérablement inhibés chez les souris suivant un régime au phosphate de sitagliptine. Ceci est obtenu par un effet positif sur la régulation de l'hyperglycémie, potentiellement par la prolongation de la survie des greffons d'îlots. La clairance plasmatique et le volume de distribution du phosphate de sitagliptine sont plus élevés chez le rat (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) que chez le chien (9 mL/min/kg, 3 L/kg); et sa demi-vie est plus courte chez le rat, 2 heures contre 4 heures chez le chien.
Groupes de Produits : Protéases > Inhibiteur DPP-4
