Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
491,99 OTX015 est un puissant inhibiteur de bromodomaine BET avec une EC50 allant de 10 à 19 nM pour BRD2, BRD3 et BRD4. Phase 1.
Activité biologique OTX015 inhibe la liaison de BRD2, BRD3 et BRD4 à AcH4 avec IC50 allant de 92 à 112 nM, et inhibe la croissance d'une variété de lignées cellulaires cancéreuses humaines avec GI50 allant de 60 à 200 nM. OTX015 entraîne une régulation à la baisse rapide de l'expression de c-MYC et montre les effets anti-prolifératifs synergiques en combinaison avec des inhibiteurs d'ALK dans les lignées cellulaires ALKpos ALCL. OTX015 (po) inhibe significativement la croissance des tumeurs cancéreuses de la ligne médiane Ty82 BRD-NUT chez la souris nude de 79 % à 100 mg/kg qd et de 61 % à 10 mg/kg bid, respectivement. Test TR-FRET Pour évaluer la liaison d'OTX015 à BRD2, BRD3 et BRD4, lysat de cellules CHO exprimant BRD (à partir de cellules CHO transfectées avec des plasmides d'expression pour BRD2, BRD3 ou BRD4 ou vecteur seul), conjugué à l'europium -L'anticorps Flag, la streptavidine conjuguée à la XL-665 et l'OTX015 biotinylé sont incubés à température ambiante pendant 0,2 à 2 h. La fluorescence est mesurée par TR-FRET à l'aide d'un lecteur multi-étiquettes EnVision 2103 et l'EC50 pour la liaison est calculée par régression non linéaire à l'aide de PRISM version 5.02.

Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de domaine de lecteur épigénétique