Description du produit
.cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px;}
Poids moléculaire :
370,4 Le RVX-208 est un puissant inhibiteur de bromodomaine BET avec une IC50 de 0,510 M pour BD2, une sélectivité d'environ 170 fois par rapport à BD1. Phase 2.
Activité biologique En tant qu'inhibiteur de bromodomaine BET, le RVX-208 se lie préférentiellement au deuxième bromodomaine trouvé sur les protéines BET. Le RVX-208, en tant que stimulateur de l'expression du gène de l'apolipoprotéine (APO) AI, augmente l'apoA-I et le HDL-C in vitro. Le RVX-208 augmente significativement l'apoA-I et le HDL-C sériques dans les AGM et améliore l'efflux de cholestérol via différentes voies. Essai compétitif de déplacement des histones (essai AlphaScreen) Les expériences sont effectuées sur un lecteur de plaques PHERAstar FS à l'aide d'un ensemble de filtres d'excitation/émission 570 AlphaScreen 680. Les valeurs IC50 sont calculées dans Prism 5 après normalisation par rapport aux contrôles DMSO correspondants. Les dosages sont effectués selon le protocole du fabricant avec des modifications mineures. Conversion de différents animaux modèles sur la base de la BSA (valeur basée sur les données des lignes directrices provisoires de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Par exemple, pour modifier la dose de resvératrol utilisée pour une souris (22,4 mg/kg) à une dose basée sur la BSA pour un rat, multiplier 22,4 mg/kg par le facteur Km pour une souris puis diviser par le facteur Km pour un rat. Ce calcul donne une dose équivalente chez le rat pour le resvératrol de 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informations chimiques
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Molecular Weight (MW)
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370.4
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Formula
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C20H22N2O5
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CAS No.
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1044870-39-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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RVX-000222
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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74 mg/mL
(199.78 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-
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Calculateur de molarité Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire
Groupes de Produits : Épigénétique > Inhibiteur de domaine de lecteur épigénétique
