Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
347,39 PFI-1 est un inhibiteur sélectif de BET (protéine contenant du bromodomaine) pour BRD4 avec une IC50 de 0,22 μM.

Activité biologique PFI-1 se lie à avec protéine de liaison à la réponse AMP cyclique avec un KD de 49 M. Le PFI-1 a une CE50 de 1,89 M pour l'inhibition de la production d'IL6 à partir de cellules mononucléées du sang humain stimulées par le LPS. Le PFI-1 induit une réduction dose-dépendante de la viabilité cellulaire dans les cellules T4302 CD133+. Le PFI-1 inhibe la prolifération de trois lignées cellulaires NET (Bon-1 dérivée d'une NET pancréatique et H727 et H720 dérivées de NET pulmonaires). Le PFI-1 administré (1 mg/kg iv) chez le rat entraîne un volume de distribution de 1 L/kg, une clairance plasmatique de 18/mL·min–1·kg–1 et une demi-vie de 1 heure. Le PFI-1 administré par voie orale (2 mg/kg) chez le rat entraîne une biodisponibilité orale aussi faible que 32 %. Le PFI-1 administré (2 mg/kg sc) chez la souris entraîne une Cmax de 58 ng/mL avec un Tmax de 1 h et une demi-vie d'environ 2 heures. Méthode Pour déterminer la réponse à la dose, les cellules sont aliquotées dans une plaque à 96 puits à raison de 5 × 103 cellules par puits en triple. PFI-1 est ajouté par des dilutions en série de 2 ou 4 fois. Le nombre de cellules est mesuré 5 jours après l'étalement à l'aide du kit CellTiter-Glo et normalisé par rapport aux groupes traités par le véhicule correspondants. Les valeurs IC50 sont calculées par le logiciel GraphPad Prism 5 en utilisant le modèle de régression logistique non linéaire à 4 paramètres. Pour calculer la croissance relative des cellules, les titres cellulaires moyens de chaque groupe au jour 1 se voient attribuer une valeur de 1. Toutes les valeurs de titre cellulaire suivantes sont normalisées en conséquence.

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