Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
507.06 Le bazédoxifène HCl est un nouveau modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM) non stéroïdien à base d'indole se liant à la fois à ERα et ERβ avec une IC50 de 23 nM et 89 nM, respectivement.
Activité biologique Le bazédoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) de troisième génération. Le bazédoxifène ne stimule pas l'activité transcriptionnelle médiée par ERα et agit comme un antagoniste de l'œstradiol dans les cellules de cancer du sein en culture (bMCF-7). Des résultats similaires sont observés dans d'autres lignées cellulaires, y compris CHO (ovaire), HepG2 (hépatique) ou GTI-7 (neuronale) avec le bazédoxifène n'ayant aucune activité agoniste ERα et agissant comme un antagoniste de l'action de l'œstradiol. Le bazédoxifène ne stimule pas la prolifération des cellules MCF-7 mais inhibe la prolifération induite par le 17β-estradiol avec une CI50 de 0,19 nM. Dans un modèle de rat immature, le bazédoxifène augmente le poids humide de l'utérus de 35 % à une dose de 0,5 mg/kg par rapport à une augmentation de 85 % avec le raloxifène à la même dose et une augmentation de 300 % du poids de l'utérus avec l'éthinylestradiol à une dose de 10 g /kg. Les rats ovarectomisés traités avec 0,3 mg/j de bazédoxifène ont présenté un maintien de la masse osseuse et de la résistance osseuse similaires aux effets observés avec 2 µg/j d'éthinylœstradiol, 3 mg/j de raloxifène ou des animaux opérés de manière fictive.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs œstrogènes/progestatifs