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Mifépristone 84371-65-3
Informations de base
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Poids moléculaire :
429,59 La mifépristone est un antagoniste remarquablement actif du récepteur de la progestérone et du récepteur des glucocorticoïdes avec une CI50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement.
Activité biologique La mifépristone inhibe la transcription induite par les corticoïdes à partir de un gène rapporteur de luciférase lié à un élément de réponse aux glucocorticoïdes (GRE) dans la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire humain A549. De plus, la mifépristone bloque également l'induction par la progestérone de l'activité de la phosphatase alcaline dans la lignée cellulaire de cancer du sein humain T47D. La mifépristone inhibe la croissance des cellules cancéreuses de l'ovaire de SK-OV-3 et OV2008 avec une CI50 de 6,25 M et 6,91 M, respectivement. Une étude récente montre que la mifépristone induit une surexpression de la caspase-1 à la fois dans les cellules souches embryonnaires différenciées et indifférenciées de la caspase-1. La mifépristone peut altérer la croissance des tumeurs SK-OV-3 chez les souris immunodéprimées à 0,5 mg/jour et 1 mg/jour. La mifépristone inhibe significativement le poids de la prostate aux doses les plus élevées in vivo et inhibe davantage la croissance de la prostate produite par la dihydrotestostérone (DHT) que l'induction de l'atrophie et de la mort cellulaire chez le rat.

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